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[单选题]

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中, 产生药效的必需基团就是()(1) 吡啶酸酮的 A 环就是抗菌作用必需的基本药效基因, 变化较小。其中3位-COOH 与 4 位 C=O 与 DNA 促旋酶与拓扑异构酶结合, 为抗菌活性不可缺少的部分。(2) B 环可作较大改变, 可以就是骈合的苯环(X=CH, Y=CH) 、吡啶环(X=N, Y=CH) 与嘧啶环(X=N, Y=N) 等。(3) 1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳, 其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。 此部分结构与抗菌强度相关。(4) 5 位可以引入氨基, 虽对活性影响不大, 但可提高吸收能力或组织分布选择性。(5) 6位引入氟原子可使抗菌活性增大, 增加对 DNA 促旋酶的亲与性, 改善对细胞的通透性。(6) 7 位引入五元或六元杂环, 抗菌的活性均增加, 以哌嗪基为最好, 但也增加了对中枢的作用。(7) 8 位以氟、甲氧基取代或与 1 位以氧烷基成环, 可使活性增加

A.5 位氨基

B.1 位氮原子无取代

C.3 位羧基与 4 位羰基

D.7 位无取代基

E.8 位氟原子取代

答案

C、3 位羧基与 4 位羰基

解析:喹诺酮类抗菌药的构效关系

更多“在喹诺酮类抗菌药的构效关系中, 产生药效的必需基团就是()(1) 吡啶酸酮的 A 环就是抗菌作用必需的基本药效基因, 变化较小。其中3位-COOH 与 4 位 C=O 与 DNA 促旋酶与拓扑异构酶结…”相关的问题

第1题

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是()

A.N-1位若为脂肪烃取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位羧基和4位酮基取代是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的基团

D.在5位取代基中,以氨基取代最佳

E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

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第2题

A.1-乙基3-羧基B.3-羧基4-酮基C.氟原子B.氯原子18.根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星关键药
A.1-乙基3-羧基

B.3-羧基4-酮基

C.氟原子

B.氯原子

18.根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星关键药效基团是()

19.洛美沙星是喹诺酮母核8位引入哪一种结构,可使其口服利用度增加()

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第3题

为保证药物在体内能发挥最大药效,杀灭感染灶病原菌,应根据药动学和药效学相结合的原则给药()和氟喹诺酮类等浓度依赖性抗菌药可一日给药一次

A.替加环素

B.头孢菌素

C.氨基糖苷类

D.碳青酶烯类

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第4题

以下抗菌药中,属浓度依赖性的有()

A.β-内酰胺类

B.四环素

C.糖肽类

D.氨基糖苷类

E.氟喹诺酮类

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第5题

以下抗菌药中,属浓度依赖性的有()

A.β-内酰胺类

B.大环内酯类

C.四环素类

D.氨基糖苷类

E.氟喹诺酮类

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第6题

老年人和儿童在应用抗菌药时,最安全的品种是__()

A.氟喹诺酮类

B.氨基糖苷类

C.β—内酰胺类

D.氯霉素类

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第7题

喹诺酮类药物的作用是抗菌药。()
喹诺酮类药物的作用是抗菌药。()

此题为判断题(对,错)。

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第8题

临床上第一个氟喹诺酮类抗菌药是()。

A.诺氟沙星

B.环丙沙星

C.氧氟沙星

D.加替沙星

E.洛美沙星

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第9题

氟喹诺酮类和氨基糖苷类等是浓度依赖性抗菌药,需要一日多次给药。()
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第10题

氟喹诺酮类和磺胺类药物为化学合成抗菌药。()

此题为判断题(对,错)。

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第11题

下列哪种抗菌药不可用于眼内或结膜下给药,因可能引起黄斑坏死()

A.头孢菌素类

B.大环内脂类

C.氨基糖苷类

D.喹诺酮类

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